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苏州有机化合物三氟乙酸电子级储存条件

来源: 发布时间:2023-10-11

三氟乙酸(TFA)普遍用于合成多肽的工艺中作为切割剂及脱保护剂,临床使用存在毒性。目前我国药典将其纳入需控制的溶残,归为四类溶剂,但对其控制限量尚无明确规定,通常按三类溶剂的限度0.5%限定。多肽药物固相合成中,对于合成含有半胱氨酸、组氨酸、精氨酸、等带侧链功能基的氨基酸多肽来说,为了避免由于侧链功能团所带来的的副反应,一般需要用适当的保护基将侧链基团暂时保护起来。保护基的选择既要保证侧链基团不参与形成酰胺的反应,又要保证在肽合成过程中不受破坏,同时又要保证在后面的肽链裂解时能被除去。因使用TFA将肽链从树脂上切下的同时能对R侧链的保护基进行脱保护,且不同侧链对应的不同保护基,基本都能用TFA进行去保护,故目前几乎所有固相合成工艺均会在工艺中使用TFA。三氟乙酸也可用乙酸或乙酸酐进行电化学氟化制得。苏州有机化合物三氟乙酸电子级储存条件

三氟乙酸是一种具有广阔前景的三氟甲基化试剂。在含氟基团中, 三氟甲基基团是一种重要的结构单元, 不仅可以用于染料、高分子材料的改性, 也可以调节药物的代谢活性, 提高脂溶性、生物渗透性和靶向选择性等, 在改善药效和药物动力学方面具有重要作用。大量已经上市或处于临床试验中的药物含有三氟甲基, 表现出了相较于其他药物更好的疗效。例如, 用于改善重度抑郁症、神经性贪食、强迫性神经失调的药物Fluoxetine与传统抗忧郁药物相比副作用较小; 新一代非甾体镇痛药celecoxib用于多种临床常见的急性疼痛、术后疼痛等, 也用于慢性疼痛, 如骨关节炎、类风湿关节炎、强直性脊柱炎等; enzalutamide被认为是比较好的一个转移性前列腺疾病的药物。此外, 还有其他一些含三氟甲基的药, 包括dutasteride、bicalutamide、leflunomide、nilutamide、dexiansoprazole等。不仅许多医药中含有三氟甲基基团, 很多农药中也含有三氟甲基基团。例如, 除草剂氟乐灵(Trifluralin)、吡氟禾草灵(Fluazifop-butyl)、乙氧氟草醚(Oxyfluorfen)和杀虫剂氟虫腈(Fipronil), 氟啶脲(Chlorfluazuron)以及杀菌剂啶氧菌酯(Picoxystrobin)等。这些含三氟甲基农药在农业生产中发挥了非常重要的作用。脂肪含氟中间体三氟乙酸电子级储存条件三氟乙酸还可以用于有机合成中的氧化反应和脱水反应。

在反相色谱分离多肽和蛋白质的实验中,使用三氟乙酸(TFA)作为离子对试剂是常见手段。流动相中的三氟乙酸通过与疏水键合相和残留的极性表面以多种模式相互作用,来改善峰形、克服峰展宽和拖尾问题。三氟乙酸与多肽上的正电荷及极性集团相结合以减少极性保留,并把多肽带回到疏水的反相表面。以同样的方式,三氟乙酸屏蔽了固定相上的残留的极性表面。三氟乙酸的行为可以理解为它滞留在反相固定相的表面,同时与多肽及柱床作用,这已在之前有所报导。

三氟乙酸优于其他离子修饰剂的原因是它容易挥发,可以方便地从制备样品中除去。另一方面,三氟乙酸的紫外比较大吸收峰低于200nm ,对多肽在低波长处的检测干扰很小。改变三氟乙酸的浓度,可以细微地调整多肽在反相色谱上的选择性。这一影响对于优化分离条件、增大复杂色谱分析(如多肽的指纹图谱)的信息量是非常有益的。三氟乙酸添加在流动相中的浓度一般为 0.1% ,在这个浓度下,大部分的反相色谱柱都可以产生良好的峰形,当三氟乙酸浓度低于这个水平时,峰的展宽和拖尾就变得十分明显。三氟乙酸在分离蛋白等大分子的时候效果很好,在实际使用中,大家对于三氟乙酸的浓度都很难控制好,因为它是挥发性的物质,如果配置时间长了,就会挥发一些,改变了浓度。配制好以后一定要封闭好,防止挥发。三氟乙酸(TFA).是一种强羧酸,pKa=0.23,能够刺激人体组织和皮肤。

三氟乙酸储存运输:操作注意事项:密闭操作,注意通风;操作人员必须经过专门培训,严格遵守操作规程;建议操作人员佩戴导管式防毒面具,穿橡胶耐酸碱服,戴橡胶耐酸碱手套,防止蒸气泄漏到工作场所空气中,避免与氧化剂、还原剂、碱类接触。搬运时要轻装轻卸,防止包装及容器损坏,配备泄漏应急处理设备;倒空的容器可能残留有害物。储存注意事项:储存于阴凉、通风的库房,远离火种、热源,保持容器密封;应与氧化剂、还原剂、碱类、食用化学品分开存放,切忌混储。储区应备有泄漏应急处理设备和合适的收容材料。三氟乙酸是有机强酸,具有吸湿性和严重的腐蚀性,特别是对黏膜组织具有很强的损伤性,要避免吸入呼吸道。生化试剂三氟乙酸电子级熔点

三氟乙酸对热非常稳定,加热至400℃也不分解。苏州有机化合物三氟乙酸电子级储存条件

三氟乙酸起初是由Swarts于1922年一铬酸氧化间三氟甲基苯胺制得,之后又出现多种制取方法:(1)3,3,3-三氟丙烯经高锰酸钾氧化得到;(2)乙酸(或乙酰氯、乙酸酐、乙酸乙酯)与氢氟酸、氟化钠等发生电化学氟化后,水解得到;(3)1,1,1-三氟-2,3,3,三氟丙烯被高锰酸钾氧化得到;(4)以2,3-二氯六氟-2-丁烯氧化制得;(5)由三氟乙腈与氟化氢反应生成三氟乙腈,进而水解得到;(6)由三氟甲苯经氧化而得;(7)工业上主要采用Simons电解氟化法,以乙酐或乙酰卤为原料,其中乙酰氟更为理想,经电解氟化后,生成的气态三氟乙酰氟由电解槽上部流向吸收塔,产率为75%~85%,比较高可达90%以上。提纯方法是将酰氯以碱水解成盐,然后再用硫酸酸化并蒸出三氟乙酸产品。苏州有机化合物三氟乙酸电子级储存条件

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