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提供脂质体载药成像

来源: 发布时间:2025-02-15

为了***免疫性疾病,将针对甘油醛3-磷酸脱氢酶(***DH)的siRNA与含1,2-dilinoleyl-4-(2-dimethylaminoethyl)-[1,3]-dioxolane、DSPC和胆固醇的阳离子脂质体络合。用该复合物(5mg/kgsiRNA)处理小鼠,4天后,腹腔巨噬细胞和树突状细胞的***DH表达量减少40%,脾源性抗原呈递细胞的***DH表达量减少60%。在其他研究中,将重链铁蛋白特异性siRNA与阳离子脂质体结合,并局部给药于荷U251细胞的人胶质瘤小鼠。**内注射铁蛋白特异性siRNA与DC-Chol和DOPE组成的阳离子脂质体复合物,其抑制**生长的程度与卡莫司定(一种主要用于胶质瘤***的DNA烷基化剂)相当。argonaute-2特异性siRNA已被证明可诱导细胞凋亡,使用由DC-6-14、DSPC、DOPE和DSPC-PEG2000组成阳离子脂质体递送argonaute-2特异性siRNA时发现,将这些复合物静脉注射到接种Lewis肺*的小鼠体内(每隔一天1mg/kg,共5次),这些复合物可降低**组织中argonaute-2的表达,并***抑制**生长。脂质体在体内的分布具有一定的选择性。提供脂质体载药成像

脂质体的靶向释放载药脂质体在体内的行为主要受囊泡的吸收、分布和消除等各种药动学参数的影响。肝脏、脾脏和骨髓中的固定组织巨噬细胞是脂质体在静脉给药后可能进入的主要部位。大脂质体(>0.5μm直径)被固定组织巨噬细胞和血液单核细胞吞噬。对于小脂质体(<0.1μm),吞噬细胞的吞噬和肝实质细胞的摄取途径参与了这些脂质体从血液中的消除。通过静脉给药进行的脂质体药代动力学研究显示,它们主要通过肝脏和脾脏从血液中快速***。脂质组成在组织/生物分布和血液***中也起作用。脂质体的命运由表面电荷、表面特定配体的存在、蛋白质的结合特性和脂质体膜对被包裹标记物的通透性决定。中性带电荷的脂质体表面的蛋白质调理作用**小,因为它们的膜包裹紧密且坚硬,有利于药物的保留。浙江肝脏靶向脂质体载药不同的药物和脂质体组成可能需要不同的制备温度。

提高难溶***物的生物利用度和抗**活性采用薄膜分散法制备漆黄素脂质体(FIS-LP),通过***优化和表征,考察其体外释放行为和体内药动学行为。结果显示,FIS-LP具有更高的累计释放率,显著提高了漆黄素的体内生物利用度,并且在体外抗**实验中表现出更强的抑制作用19。对于难溶***物,脂质体能够改善其溶解度和生物利用度,同时增加抗**活性。八、新型脂质体凝胶提高活性物质生物利用度开发新型含壬二酸的脂质体水凝胶(lipogel),与市售产品相比,在物理参数、体外***保存、稳定性和角质层积累方面进行评估。新配方的lipogel具有所需的稳定性,在角质层中显示出高活性物质积累,可降低活性物质含量,且具有强***活性20。这种新型脂质体凝胶制剂提高了活性物质的生物利用度,同时具有良好的稳定性和***性能。

脂质体被动载药?法

被动载药?法是在脂质体制备过程中对药物进?包封的方法。药物可以通过药物分?与脂质之间的共价、离?、静电、?共价或位阻相互作?被包封在内?空间内或包埋在脂质体的双层中。这种?法的主要缺点是包封效率低,从?导致额外的游离药物去除步骤。通过对**和出版物的了解,已上市的采?被动载药?法的脂质体产品包括AmBisome、Visudyne、Arikayce、DepoCyte、DepoDur和Expel。被动载药?法可?于亲脂***物物质。例如椎体卟啉,?称苯并卟啉衍?物单酸环A(BPD)(Vi-sudyne),是?种?亲脂性分?,能有效促进药物参与到脂质双分?层中。匀浆后,BPD在脂质体中的包封效率?乎为100%。AmpB(AmBisome)由于其两亲性结构,在?和?多数有机溶剂中难溶。AmpB可以通过带正电的AmpB氨基与带负电的DSPG磷酸基之间的离?结合紧密嵌?脂质双分?层。在pH1.0-3.0的酸性环境中,离?相互作?很容易形成。此外,AmpB的多烯部分与磷脂的脂肪烃链之间的疏?相互作?进?步加强了这种联系。被动载药法也可以用于亲?***物物质。硫酸阿?卡星是?种?由?溶性抗***药物。 脂质体作为一种纳米药物输送系统,在临床应用中具有良好的前景。

脂质体作为一种理想的药物载体,在临床***中有着广泛的应用。以下为您分享一些脂质体载药的临床应用案例:一、抗*****阳离子脂质体?阿霉素纳米复合物(CLPs?DOX)在乳腺****中的应用罗婷婷、潘炜伦、涂嫣红在2022年发表于《实用医学杂志》的研究中,采用薄膜分散一锅法合成了阳离子脂质体?阿霉素纳米复合物(CLPs?DOX)1。该复合物具有粒径分布良好、稳定性强、装载率高的特点,能够高效进入乳腺*MDA?MB?231细胞中并呈现出红色荧光,对乳腺*细胞具有高效的杀伤效能。当CLPs?DOX量为1×10^(8)个时,*细胞死亡率达80%。新型含光致脂质体的含紫杉醇脂质体***皮肤*SharmaNeeraj和KumarVimal在2017年发表的研究中,配制了由大豆卵磷脂(SPC)、胆固醇(CHOL)和光敏剂酮洛芬制备的新型光触发脂质体,该脂质体可在紫外线照射下有效释放被包裹的紫杉醇2。含有紫杉醇负载脂质体和细胞的共培养物(SK-MEL-2)的UV光处理可改善细胞杀伤力,为皮肤*的***提供了新的思路。纳米脂质体可以提高药物的稳定性。浙江肝脏靶向脂质体载药

实现脂质体的靶向给药需要解决靶向性问题。提供脂质体载药成像

脂质体的表?改性脂质体被?度柔性的PEG链包裹形成?合层是脂质体修饰的重要?具,它可以减少MPS的***,延?循环寿命,并防?脂质体聚集。另?种常?的脂质体表?修饰是使?配体进?活性靶向。FDA指南建议纳?材料的涂层厚度可以在档案中描述,因为层的覆盖密度和厚度会影响细胞摄取并控制纳?颗粒通过?物基质的运输。有研究提到,应考虑?共价或共价结合的表?涂层对产品稳定性、药代动?学、?物分布、双分?相互作?和受体介导的细胞相互作?的影响。此外,涂层材料应完全表征和控制,包括其?致性和可重复性,表?覆盖异质性,配体的取向和构象状态,物理化学稳定性,过早脱离,和/或涂层的降解等。提供脂质体载药成像

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