乙醇注入法制备甲氨蝶呤脂质体甲氨蝶呤(MTX)是一种用于***类风湿性关节炎的常见药物。将MTX封装在脂质体中被认为是一种有效的递送系统,可降低药物毒性并保持其功效。乙醇注入法是一种有趣的脂质体生产技术,因其简单、快速实施和可重复性而受到关注。这里开发了一种基于乙醇注入原理的新型预浓缩方法,使用20%的初始水体积和1:1的有机相:水相比例(v/v)。获得的脂质体尺寸和多分散指数值较小,无需挤压过程,且MTX封装率较高(效率高于30%),适合体内应用13。六、超临界二氧化碳辅助制备卵黄免疫球蛋白载壳聚糖脂质体采用超临界二氧化碳(SCCO?)辅助制备卵黄免疫球蛋白载壳聚糖脂质体(IgY-CS-LP)。研究了磷脂类型和SCCO?压力对粒径、zeta电位、包封效率、结构特性和稳定性的影响。结果表明,由蛋黄磷脂酰胆碱(EPC)制备的脂质体比由大豆磷脂酰胆碱(SPC)制备的脂质体具有更好的均匀性和更高的包封率。随着临界压力的增加,粒径急剧减小并变得更加均匀。在20MPa的压力下,IgY-CS-LP表现出较好的稳定性和较高的IgY包封效率(76.85%)14。脂质体作为一种极具潜力的药物载体,在未来有着广阔的发展前景。青海苏州脂质体载药
CpGODNs是一种合成的单链DNA,已知可作为疫苗佐剂,也可以使用阳离子脂质体递送。Th1介导的免疫反应是由CpGODNs与toll样受体9的相互作用促进的,据报道,CpGODNs具有抗**活性。阳离子脂质体已被用于有效地递送CpGODNs,以****反应或*****。CpGODNs与DOTAP或DOTAP和胆固醇组成的阳离子脂质体络合。研究发现,与裸CpGODNs相比,经鼻给药的阳离子脂质体CpGODNs能更有效地预防肺转移,抑制肺内肿瘤细胞的增殖,延长小鼠的存活时间。此外,CpGODNs与DOTAP和胆固醇组成的阳离子脂质体的复合体通过***自然杀伤细胞表现出抗**活性。由CpGODNs和阳离子脂质组成的脂质体已被测试具有预防类鼻疽的能力,类鼻疽是一种由假假伯克氏菌引起的传染病。将CpGODNs与阳离子脂质体络合,每只小鼠给予100ug的剂量,30天后给小鼠注射假芽孢杆菌。结果表明,DOTAP脂质体与CpGODNs复合物比DOPC脂质体与CpGODNs复合物更有效地预防假芽孢杆菌***。纳米脂质体载药影像脂质体载药在体内代谢后,会通过尿液和粪便等途径排泄出体外。
商业脂质体产品,包括Visudyne和AmBisome,使?这种?法制造。MLV悬浮液在?压下通过?个狭窄的间隙,通过剪切?、湍流和速度梯度产?的流体空化?被分解,然后重新排列成更?的脂质体。颗粒??和粒度分布由均质过程的参数决定,如压?、处理周期、阀?和冲击设计、流速等;它们还受到样品性质的影响,包括散装介质的组成和粘度以及颗粒的初始尺?分布。不断增加的压?和处理循环会降低颗粒尺?和多分散性指数(PDI),但也会导致封装效率降低。
基于维生素CpH/离子梯度的主动药物载入新方法。通过调节外部pH值、载入时间和药物与脂质的比例等参数,实现***药物表柔比星(EPI)的载入。EPI与维生素C共同封装可以增加其***活性,可能是通过协同作用实现的。此外,由于EPI维生素C盐的良好溶解性,这种方法可以使药物更快地从脂质体中释放,从而增加脂质体制剂的***活性5。综上所述,脂质体载药的原理主要包括利用脂质体的结构特点,通过不同的载药技术将亲水***物和亲脂***物载入脂质体中,以及采用酶敏感载药和维生素CpH/离子梯度载药等特殊方法,以提高药物的包封率和稳定性,增强药物的***效果并降低药物毒性。脂质体是由磷脂双分子层组成的球形囊泡结构。
选择合适赋形剂改善口服生物利用度为了开发脂质体制剂以改善1-谷胱甘肽(GSH)的口服生物利用度,使用颗粒法制备了载有GSH的脂质体。选择甘露醇作为有效赋形剂,以达到所需的粒径、包封率和**终制剂口服给药的溶解度。在大鼠中进行的口服生物利用度研究表明,阳性脂质体制剂的生物利用度分别比阴性脂质体、市售胶囊制剂和纯GSH高1418。合适的赋形剂能够改善脂质体的物理性质,提高药物的稳定性和溶解度,从而增强口服生物利用度。四、纳米技术增强药物稳定性和生物利用度开发载有拉洛昔芬(RLX)的脂质体-石墨烯纳米片,通过优化配方设计,提高了RLX的溶解和生物利用度。优化后的制剂在24小时内表现出延长的释放,可降低药物的剂量相关毒性,并在体外对A549细胞系表现出***的细胞毒性,在肺****中具有潜在应用价值15。纳米技术的应用可以改善药物的稳定性和靶向性,提高生物利用度。Span 和 Tween 系列表面活性剂对卡维地洛脂质体的影响。天津脂质体载药专业
脂质体的不同制备方法在药物包封率上存在差异。青海苏州脂质体载药
脂质体的结构特点脂质体是由磷脂双分子层组成的球形囊泡结构。磷脂分子具有亲水的头部和疏水的尾部,在水中自发形成双层结构,将水相包裹在其中。这种结构使得脂质体能够同时容纳亲水***物和亲脂***物。亲水***物可以被包裹在脂质体的内部水相中,而亲脂***物则可以溶解在磷脂双分子层中6。二、亲水***物的载入原理对于亲水***物,通常采用主动载药技术将其载入脂质体。主动载药技术是利用跨膜梯度来实现药物的载入。常见的跨膜梯度包括pH梯度、离子梯度等。以pH梯度为例,通过调节脂质体内外水相的pH值,形成一定的pH差。在酸性外水相和中性内水相的条件下,亲水***物以离子化形式存在于外水相,当脂质体与药物溶液接触时,药物离子在pH梯度的驱动下,通过脂质体膜进入内部水相,并在中性环境中转变为非离子化形式,从而被稳定地包裹在脂质体中25。青海苏州脂质体载药