聚丙烯酸,英文名为carbomer或carbopol,Zui早由美国Goodrich公司生产，是由丙烯酸与交联剂(含有1个或2个烯丙剂的多羟剂化合物)进行共聚后,用氢氧化钠中和丙烯酸的大部分羧基而得到的一种在水中极易溶胀的聚丙烯酸盐。主要用于药品的增稠及稳定凹、缓释或控释12-61、生物粘附剂等的生产19-101、Yi Zhi结肠蛋白酶活性、增加粘膜粘度、提高药物的生物利用度。它也可作为颗粒制剂的粘合剂、味道掩蔽剂等。现有的聚丙烯酸产品中,用途Zui多、用量比较大的L和MH型产品的生产工艺是以烯丙基蔗糖醚的苯溶液为交联剂,在苯中悬浮聚合而成81。由于烯丙基蔗糖醚制备难度大，因此价格昂贵,质量分数为25%的溶液售价为200元/kg,现在国内还无生产厂家，主要从美国、日本进口。该工艺的另1个缺点是以苯为溶剂悬浮聚合而成,因此在成品聚丙烯酸的固体粉末中夹存有质量分数为0.1%~0.5%的苯，使产品的颜色略带黄色,在我国一些生产厂家曾委托某大学等为其产品进行脱苯研究。聚丙烯酸为白色疏松状粉末，有特征性微臭，有很强的吸湿性，可溶于水、乙醇、甘油。汕头聚丙烯酸间聚物

聚丙烯酸(carbomer)为丙烯酸与烯丙基蔗糖或丙烯基Ji戊Si醇交联的高分子聚合物，Zui早由美国Goodrich公司生产，商品名为聚丙烯酸普(Carbop01)。中国药典2005年版已收录。本品为松散白色粉末，具酸性、吸湿性和特殊微臭，能溶于水、乙醇、甘油。分子中含有56%~58%羧基，因此呈弱酸性。聚丙烯酸分散在水中时，由于羧基离子化产生的负电荷问的排斥作用，卷曲的聚合物伸展开来，体积膨胀。0.5%水分散体的pH为2.7~3.5。1%水分散体可用碱性物质中和，形成凝胶。常用水分散体的浓度为0.1%~3.0%。本文简要介绍了聚丙烯酸的增稠机制及其在药剂学领域应用的研究进展。长沙聚丙烯酸共聚物聚丙烯酸凝胶滴眼液是一种亲水凝胶，能长时间保持眼部湿润，可有效保护敏感的角膜和结膜。

以聚丙烯酸为优良水溶性基质配制的凝胶剂作为医用超声耦合剂，用于驱除超声探头与人体组织之间的空气，具有良好的黏合性、凝胶性和流动性，且易涂展、无油腻性、对皮肤和黏膜无过敏性、与活组织生物相容性好、易降解和排除等优点。但是以聚丙烯酸为基质制备的水凝胶为非牛顿流体，黏度易受到其型号、用量的影响，还可能受到外界因素pH、离子强度、温度、相对湿度和光照的影响?。随着季节温度升高、光照增强等，当聚丙烯酸用量为0.3%时制备的水凝胶可能变稀薄。因此需要根据不同季节及光线强度，适当调整聚丙烯酸用量，以符合超声耦合剂的质量要求。

Pavelic等用聚丙烯酸974NF将甲硝唑脂质体和克霉唑脂质体制成凝胶Zhi Liao阴道炎。体外试验表明，这两种含药脂质体凝胶释药24h后，凝胶中分别约残留50%甲硝唑和30%克霉唑。且稳定性试验表明聚丙烯酸974NF可维持两种脂质体粒径分布，表明生物黏附脂质体凝胶适于阴道疾病局部Zhi Liao。为免除子宫Ai患者摘除子宫，以聚丙烯酸为基质的制剂通过阴道给药能使药物黏附于子宫黏膜，在不损伤正常细胞的情况下杀死Ai细胞，避免摘除子宫。用适当比例的羟丙纤维素(HPC)与聚丙烯酸为黏附剂，将博莱霉素直接压片或制成鸭嘴型栓剂，可黏附在宫颈部，24h后取出可见制剂仍保持原形。由此推测该剂型用于Zhi Liao子宫Ai可取得较满意的效果。聚丙烯酸凝胶滴眼能增加基质的黏度，在角膜表面生成一层泪膜。

3.3.1皮肤用凝胶剂凝胶剂用于皮肤表面，涂抹性好、无油膩感、不污染衣物，透皮吸收速度比乳膏剂快，与外用溶液剂相较，凝胶剂在皮肤表面的停留时间更长。谢平等2研制的硝酸咪康唑凝胶24h内透皮吸收速率为乳膏的1.5倍。Shahiwala等2以1%聚丙烯酸934制备了尼美舒利局部皮肤用制剂，以大鼠足肿胀试验为模型，24h后水肿Yi Zhi率为66.68%，约为对照组的3倍，表明该系统可延缓药物释放，延长药物在皮肤上的保留时间。陈九义等以1%聚丙烯酸940研制的富马酸氯马斯汀凝胶均匀性、分散性较好，制备工艺简单，质量可控。聚丙烯酸修饰的脂质体黏度增大，药物扩散速度减慢，药物在体内的滯留时间延长。贵阳高含量聚丙烯酸

聚丙烯酸自身具有优良的生物相容性和生物降解性，可使其从非介人性耦合剂转化成介入性耦合剂。汕头聚丙烯酸间聚物

3.2.1固体制剂：以聚丙烯酸为亲水凝胶骨架制成的片剂在释放介质中逐渐吸水膨胀，药物逐渐扩散到片剂表面释放，随着凝胶含量增加，膨胀层增厚，药物释放速度逐渐减慢。王振国等用聚丙烯酸934p制得的益尼司特缓释片在pH6.8磷酸盐缓冲液中的释放呈零级模型，释放动力学符合膨胀控制机制。卢耀茹等u刮以聚丙烯酸934p等为辅料研制的多潘立酮胃内滞留型缓释片具有起漂时间快、缓释的特点。徐刚锋等III。报道聚丙烯酸971PNF含量约10%时，对诺氟沙星有明显缓释作用，聚丙烯酸含量从10%增加到15%，诺氟沙星趋向于零级释放。聚丙烯酸971PNF含量约20%时，对盐酸二甲双胍也有明显的缓释作用，体外释放行为符合Higuchi方程。sastry等u副以聚丙烯酸934P为含药层、聚丙烯酸974P为渗透层，制备了阿替洛尔双层渗透片，分别考察了聚丙烯酸用量、包衣厚度、渗透孔大小等影响药物释放的因素。结果表明，药层中聚丙烯酸934P对释药速度的影响较大，控释时间达24h，若以HPMC代替，控释作用Xian Zhu下降。汕头聚丙烯酸间聚物

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