提高难溶***物的生物利用度和抗**活性采用薄膜分散法制备漆黄素脂质体（FIS-LP），通过***优化和表征，考察其体外释放行为和体内药动学行为。结果显示，FIS-LP具有更高的累计释放率，显著提高了漆黄素的体内生物利用度，并且在体外抗**实验中表现出更强的抑制作用19。对于难溶***物，脂质体能够改善其溶解度和生物利用度，同时增加抗**活性。八、新型脂质体凝胶提高活性物质生物利用度开发新型含壬二酸的脂质体水凝胶（lipogel），与市售产品相比，在物理参数、体外***保存、稳定性和角质层积累方面进行评估。新配方的lipogel具有所需的稳定性，在角质层中显示出高活性物质积累，可降低活性物质含量，且具有强***活性20。这种新型脂质体凝胶制剂提高了活性物质的生物利用度，同时具有良好的稳定性和***性能。修饰脂质体实现靶向给药。湖北脂质体载药技术公司

脂质体各组分对核酸递送效率的影响对于使用阳离子脂质体开发核酸***剂，一个先决条件是必须将核酸适当地递送到靶细胞并到达适当的亚细胞区室(例如，细胞质或细胞核)。已知阳离子脂质体的递送效率会受到阳离子脂质和辅助脂质类型及其组成的影响。阳离子脂质是纳米粒子的**成分，具有一个带正电的头基和一个或两个由碳氢链或类固醇结构组成的疏水尾区的共同结构。Felgner和同事报道了N-[1-(2,3-二聚氧基)丙基]-N,N,N-三甲基氯化铵（DOTAP）的合成，其具有一个单价阳离子头和两个碳氢化合物尾部,并用于制备小的单层脂质体。他们将DNA包裹的脂质体转染到小鼠L细胞中,并证明阳离子脂质中和了带负电荷的DNA,使阳离子脂质体有更好的机会与带负电荷的细胞膜相互作用。从那时起，各种阳离子脂质和基于脂质的纳米颗粒被设计和评估用于核酸的细胞递送,包括DNA,siRNA,miRNA和AS-ODN。这些新的阳离子脂质已经通过文库技术和基于理性的预测相结合的方法被鉴定出来。对类脂类材料文库的筛选产生了由十个碳和两个烷基链组成的阳离子脂质，发现其比其他候选物更有效。

青海大连脂质体载药脂质体的稳定性是实现靶向给药的重要基础。

选择合适赋形剂改善口服生物利用度为了开发脂质体制剂以改善1-谷胱甘肽（GSH）的口服生物利用度，使用颗粒法制备了载有GSH的脂质体。选择甘露醇作为有效赋形剂，以达到所需的粒径、包封率和**终制剂口服给药的溶解度。在大鼠中进行的口服生物利用度研究表明，阳性脂质体制剂的生物利用度分别比阴性脂质体、市售胶囊制剂和纯GSH高1418。合适的赋形剂能够改善脂质体的物理性质，提高药物的稳定性和溶解度，从而增强口服生物利用度。四、纳米技术增强药物稳定性和生物利用度开发载有拉洛昔芬（RLX）的脂质体-石墨烯纳米片，通过优化配方设计，提高了RLX的溶解和生物利用度。优化后的制剂在24小时内表现出延长的释放，可降低药物的剂量相关毒性，并在体外对A549细胞系表现出***的细胞毒性，在肺****中具有潜在应用价值15。纳米技术的应用可以改善药物的稳定性和靶向性，提高生物利用度。

基于维生素CpH/离子梯度的主动药物载入新方法。通过调节外部pH值、载入时间和药物与脂质的比例等参数，实现***药物表柔比星（EPI）的载入。EPI与维生素C共同封装可以增加其***活性，可能是通过协同作用实现的。此外，由于EPI维生素C盐的良好溶解性，这种方法可以使药物更快地从脂质体中释放，从而增加脂质体制剂的***活性5。综上所述，脂质体载药的原理主要包括利用脂质体的结构特点，通过不同的载药技术将亲水***物和亲脂***物载入脂质体中，以及采用酶敏感载药和维生素CpH/离子梯度载药等特殊方法，以提高药物的包封率和稳定性，增强药物的***效果并降低药物毒性。脂质体载药技术在未来的发展方向包括提高药物包封率和稳定性、增强靶向性、拓展临床应用领域等方面。

乙醇注入法制备甲氨蝶呤脂质体甲氨蝶呤（MTX）是一种用于***类风湿性关节炎的常见药物。将MTX封装在脂质体中被认为是一种有效的递送系统，可降低药物毒性并保持其功效。乙醇注入法是一种有趣的脂质体生产技术，因其简单、快速实施和可重复性而受到关注。这里开发了一种基于乙醇注入原理的新型预浓缩方法，使用20%的初始水体积和1:1的有机相：水相比例（v/v）。获得的脂质体尺寸和多分散指数值较小，无需挤压过程，且MTX封装率较高（效率高于30%），适合体内应用13。六、超临界二氧化碳辅助制备卵黄免疫球蛋白载壳聚糖脂质体采用超临界二氧化碳（SCCO?）辅助制备卵黄免疫球蛋白载壳聚糖脂质体（IgY-CS-LP）。研究了磷脂类型和SCCO?压力对粒径、zeta电位、包封效率、结构特性和稳定性的影响。结果表明，由蛋黄磷脂酰胆碱（EPC）制备的脂质体比由大豆磷脂酰胆碱（SPC）制备的脂质体具有更好的均匀性和更高的包封率。随着临界压力的增加，粒径急剧减小并变得更加均匀。在20MPa的压力下，IgY-CS-LP表现出较好的稳定性和较高的IgY包封效率（76.85%）14。优化制备工艺提高包封率。广州脂质体载药成像

实现脂质体的靶向给药需要解决靶向性问题。湖北脂质体载药技术公司

脂质体疫苗通常在已知疫苗中使用纯化抗原或减毒病原体作为免疫原。然而，长期的免疫反应可能不会由纯化抗原诱导，甚至有时根本不会诱导反应。另一方面，减毒疫苗可以在免疫的患者中产生应答。然而，递送包裹在脂质体内的抗原可诱导长期应答，这在某些抗原的直接免疫中没有观察到。研究表明，恶性细胞的细胞膜可以形成包封潜在抗原的脂质体。文献报道了包封在脂质体中的肽作为**疫苗的***应用能力。有研究评估了BLP25(一个含有合成人MUC1肽的25个氨基酸序列)作为**疫苗的能力。用二硬脂酰磷脂酰胆碱、胆固醇和二肉豆醇酰磷脂酰甘油(摩尔比3:1:25)中含有的单磷脂酰脂A(1%w/w)制备脂质体，然后与脂偶联和非偶联的MUC1肽结合。C57BL/6小鼠免疫分别采用肽相关脂质体、肽与无肽脂质体混合、脂肽单独免疫。结果表明，脂质体制剂对免疫应答有深远的影响。与物理相关的脂质体观察到强烈的免疫反应(抗原特异性t细胞细胞反应)，而与肽混合的无肽脂质体或单独的脂肽则没有。体液免疫反应受到关联性质的***影响，这可以通过表面暴露的肽脂质体诱导muc1特异性抗体来证明。因此可以通过调整脂质体药物传递系统来诱导优先细胞反应这提出了一个假设即不同的脂质体配方刺激不同的免疫途径。湖北脂质体载药技术公司