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来源: 发布时间:2023-08-08

Gabazine是GABAA受体的选择性竞争性拮抗剂,其对GABA受体的IC50值为~0.2μM。Nivolumab(anti-PD-1)是一种PD-1人源类IgG4抗体类抑制剂,用于晚期(转移性)非小细胞肺的研究。Tranilast(MK-341)是一种抗反应剂。抑制前列腺素D2产生(PGD2,IC50=0.1mM)。具有和免疫调节作用。Tranilastsodium拮抗血管紧张素II(angiotensinII)并抑制其在血管平滑肌细胞中的生物学作用。Benzobicyclon是一种4-HPPD抑制剂和除草剂,与水反应后形成活性除草剂苯并双环素水解物,导致杂草的白化和死亡。Benzobicyclon对禾本科、莎草科和阔叶杂草有效。Benzobicyclon能有效针对磺酰脲除草剂抗性生物型以及野生型杂草。TPEN 对 Zn2+ 具有高亲和力,但对 Mg2+ 和 Ca2+ 具有较低的亲和力。Erastin厂家

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SB-431542是TGF-β受体激酶抑制剂(TRKI)。SB-431542对ALK4、ALK5和ALK7活性有抑制作用,IC50值分别为1μM、0.75μM和2μM。SB-431542还能抑制TGF-β诱导的转录、基因表达、细胞凋亡和生长抑制。SB-431542可用于及其信号转导途径的研究。Oxaliplatin是一种DNA合成抑制剂。Oxaliplatin会导致DNA交联损伤,阻止DNA复制和转录并导致细胞死亡。Oxaliplatin以时间依赖方式抑制人黑色素瘤细胞系C32和G361,IC50值分别为0.98μM和0.14μM。Oxaliplatin可以诱导细胞自噬(autophagy)。Vacuolin-1CCT020312 可诱导细胞细胞中 EIF2A 的磷酸化。

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Napabucasin(BBI608)是STAT3的抑制剂,抑制干细胞活性。Ac-YVAD-cmk(Caspase-1InhibitorII)是一种选择性caspase-1(IL-1β转化酶,ICE)抑制剂,具有神经?;ず妥饔?。Ac-YVAD-cmk能有效抑制IL-1β和IL-18的表达。Ac-YVAD-cmk可抑制多种疾病的细胞焦亡(pyroptosis)。BI-6C9是一种高特异性的BH3相互作用结构域(Bid)抑制剂,可阻止线粒体外膜电位(MOMP)和线粒体分裂,并?;は赴馐芟吡L宓蛲鲇盏家蜃?AIF)释放和不依赖caspase的细胞死亡。Indomethacin(Indometacin)是一种有效的口服活性COX1/2抑制剂,COX-1和COX-2的IC50值分别为18nM和26nM。Indomethacin具有和抗活性。Indomethacin可用于、炎症和病毒的研究。

IFN-gamma蛋白,Mouse是一种促炎性细胞因子,具有高效的免疫调节功能,同时可抗细胞增殖,抗病毒等。Polydatin提取自从传统中药虎杖根,在多个实验模型中具有作用。Polydatin(Piceid)可抑制G6PD,并诱导氧化和内质网应激Neohesperidin是一种大量存在于柑橘属植物中的类黄酮化合物,具有抗氧化和作用的。CyclosporinA(CyclosporineA)是一种免疫抑制剂,能与亲环素结合,抑制calcineurin活性的IC50值为7nM。CyclosporinA也抑制CD11a/CD18粘附分子。Mito-TEMPO是一种靶向线粒体的超氧化物歧化酶模拟物,有着超氧化物和烷基自由基的能力。Ibrutinib(PCI-32765)是一种不可逆的选择性Btk抑制剂,IC50值为0.5nM。Ibrutinib可作为Btk配体,用于合成一系列PROTAC分子,如P13I。P13I作用于人Burkitt’s淋巴瘤RAMOS细胞,浓度为10和100nM时,分别降解73%和89%Btk。Progesterone是一种类固醇,可调节月经周期,对怀孕很重要。

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Saponins(Saponin)是一类多发现于多种植物中苷类的化合物。Saponins可保护植物免受微生物和的破坏。Bumetanide(Ro10-6338;PF1593)是一种高效的剂,是Na+-K+-Cl+协同转运蛋白(NKCC)的阻断剂。Bumetanide是选择性的NKCC1抑制剂,但对NKCC2也有抑制作用,对hNKCC1A和hNKCC2A作用的IC50值分别为0.68μM和4.0μM。Fluoxetine(LY-110140freebase)是选择性5-羟色胺再吸收抑制剂(SSRI)。IL-17A是一种同型二聚体细胞因子,在宿主防御机制中对许多细菌和病原体以及过敏和自身免疫反应起着关键作用。IL-17A诱导肽、细胞因子、趋化因子和基质金属蛋白酶的产生。IL-17A蛋白,Human(HEK293,His)是一种重组人IL-17A蛋白,在HEK293细胞中表达,C末端带有His标签,由132个氨基酸组成(G24-A155)。Melatonin 是一种新型的选择性 ATF-6 抑制剂,可通过 COX-2 下调诱导人肝细胞凋亡。Erastin厂家

CCT020312 是选择性的 EIF2AK3/PERK 的剂。Erastin厂家

Naringin是黄烷酮糖苷,有很多药理作用,例如抗氧化活性,降血脂,,抑制细胞色素P450酶。Quercetin是一种天然黄酮类化合物,可或抑制许多蛋白质的活性。Quercetin可SIRT1,也可抑制PI3K,抑制PI3Kγ,PI3Kδ,PI3Kβ的IC50分别为2.4μM,3.0μM,5.4μM。TP-10是一个选择性的PDE10A抑制剂,其IC50值为0.8nM。TP-10具有抗氧化活性,对DPPH和CUPRAC的IC50值分别为31.72和16.04μg/ml。TP-10可用于神经疾病的研究。Propylpyrazoletriol(PPT)是一种选择性的雌受体α(ERα)激动剂。Propylpyrazoletriol(PPT)对ERα的相对结合亲和力(ERα:49%)是雌受体β(ERβ:0.12%)的410倍。WAY-200070是选择性的雌受体激动剂,IC50值为2.3nM。Erastin厂家

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