药物的水溶性是评估口服难溶***物生物利用度的关键因素。在不改变分子结构的前提下,通过提高药物的水溶性的技术来改变亲脂***物(难溶***物)的溶出曲线。采用减小粒径、固体分散体、改变晶型、脂质制剂、改变pH、与表面活性剂相关的剂型改变溶出曲线。通常使用水溶性赋形剂(如碳水化合物、表面活性剂)、超级崩解剂和聚合物(如聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇、羟丙甲基纤维素、甘露醇)等提高难溶***物的溶解性。增大溶解度的重要性。为超声波分散设备的信号干扰烦恼?先进抗干扰技术,保障设备稳定运行,信号传输稳定!安徽超声波分散
生物药剂学分类系统是根据药物的溶解度和渗透性高低进行分类。许多难溶***物分为Ⅱ类和Ⅳ类。溶出度是口服药物吸收的限速步骤,因此提高药物溶出度以实现疗效比较大化。在研究增溶技术之前,应该了解溶出过程。在溶出过程中,API进入溶液,药物溶解度与溶出速度成正比。根据Noyes-Whitney方程可知溶解度是确定药物吸收、溶解速率和生物利用度的重要因素。通常改变颗粒大小、溶解度、润湿性、络合形式、多晶型等影响溶出速度的因素提高难溶***物的溶解性。山东新能源超声波分散产品介绍需要适配化工行业的超声波分散设备?针对化工物料特性设计,高效分散各类化工原料!
在大多数情况下,阴离子型表面活性剂(eg:十二烷基硫酸钠)的增溶效果优于阳离子型表面活性剂(eg:十六烷基甲基溴化铵)。将不同比例的药物与合适的聚合物混合研磨1h,将混合物过80目筛筛分,并在有熔融NaCl的干燥器中储存。捏合法:将不同比例的药物与合适的聚合物混合,加入少量溶剂研磨制备浆料。然后将药物缓慢加至浆料中,边加边搅拌。将制备的浆液在25℃下自然干燥24h。过80目筛筛分,将其放置在有熔融NaCl的干燥器中储存。共沉淀法:将药物与合适的聚合物以不同摩尔比混合,在室温条件下溶解于溶剂和蒸馏水中,室温搅拌混合物1h,并蒸发溶剂。将获得的结晶性粉末沉淀物通过80目筛粉碎过筛,并储存在干燥器中。
沉淀技术:将药物溶于溶剂中,然后加入到非溶剂中沉淀析出晶体。通过沉淀技术制备萘普生、达那唑的纳米混悬液,来提高溶出速度和口服生物利用度。15介质研磨(纳米晶和纳米系统):通过高剪切介质研磨机,制备纳米混悬液。将水、研磨介质和药物放进研磨室,在非常高的剪切速率下研磨(至少2-7天,室温)。研磨介质由氧化锆或高度交联的聚乙烯树脂或玻璃组成。16低温技术:低温技术在非常低的温度下制备具有高空隙率的纳米结构无定形药物颗粒来提高药物溶出速度。低温技术通过注射装置,喷嘴位于液面之上或液面之下,低温液体(N2、O2、氢氟烷烃和有机溶剂),处理后通过喷雾冷冻干燥、真空冷冻干燥、大气冷冻干燥、冻干等方法干燥得到干粉。超声波分散设备可以根据需要进行定制,以满足不同规模和应用的需求。
以上通过增加药物溶解度以提到药物生物利用度的方法,*供学习和交流之用,如有翻译不当之处,敬请批评指正。参考文献略原文名称:PoorlyWaterSolubleDrugs:ChangeinSolubilityforImprovedDissolutionCharacteristicsaReview;作者:BalvinderDhillonect.;出版杂志:GlobalJournalofPharmacology声明:本文为药事纵横小编编译,请尊重小编的劳动成果,转载本文务必获得药事纵横许可,否则一律视为恶意侵权。点击原文链接可下载英文原文。在找易安装调试的超声波分散设备?安装简便,调试快捷,迅速投入生产使用,超便捷!安徽购买超声波分散工厂直销
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