非病毒载体通常具有比病毒载体更低的转染效率，但由于它们被认为要安全得多，因此已被***研究。纳米颗粒递送系统，其中阳离子脂质纳米颗粒通过核酸的负磷酸基团装载，是一类主要的非病毒载体，显示出高生产力和装载效率。用于携带核酸的纳米颗粒系统在整体上可分为基于脂质或聚合物的纳米颗粒，在与核酸相互作用后，每种纳米颗粒都被称为“脂质复合物”或“多聚体”。这些复合物的细胞递送被认为是通过内吞作用发生的，然后内体逃逸到细胞质中。阳离子脂质体作为核酸的一种传递系统，具有一定的优势。首先，阳离子脂质体在体内给药后是可生物降解的。内源性酶的存在可以分解脂质体的脂质成分。脂质体在各种纳米载体之间****的生物相容性导致在体内研究中使用阳离子脂质体递送各种sirna。脂质组成依赖性的表面电荷密度调节可以控制与带负电的核酸的相互作用力。聚乙二醇化脂质或功能性脂质的包含可以使脂质体的多种表面修饰成为可能。此外，在阳离子脂质体的脂质双层中包含亲脂性化学药物可以提供***药物和***性核酸的共递送。鉴于阳离子脂质体的优势，人们已经研究了阳离子脂质体用于递送各种核酸，如质粒DNA、反义寡核苷酸和siRNA。脂质体载药的体内代谢过程包括血液循环、生物分布、代谢和排泄等阶段。青岛脂质体载药技术服务公司
对水溶性药物的影响载药机制：水溶性药物主要被包裹在脂质体的水相内核中。由于脂质体的磷脂双层对水溶性药物具有一定的屏障作用，药物的载入主要依赖于脂质体形成过程中的水相环境和制备方法。影响因素：内水相缓冲能力：内水相的缓冲能力对水溶性药物的载药效果有重要影响。合适的缓冲能力可以维持药物在脂质体内部的稳定性，提高包封率2。载药温度和时间：适当的载药温度和时间可以促进水溶性药物进入脂质体内部，提高载药量。例如，一些研究表明，较高的载药温度可以增加脂质体的流动性，有利于药物的载入2。药脂比：药脂比是影响水溶性药物载药效果的重要因素之一。过高的药脂比可能导致脂质体的稳定性下降，药物泄漏增加；而过低的药脂比则可能降低载药量。因此，需要根据药物的性质和***需求，选择合适的药脂比2。载药效果：一般来说，脂质体对水溶性药物的包封率较高，可以有效地保护药物免受外界环境的影响，提高药物的稳定性和生物利用度。 湖北南京脂质体载药脂质体作为一种极具潜力的药物载体，在药物递送领域发挥着重要作用。
脂质体的Zeta电位Zeta电位被认为是影响细胞摄取和药物传递的重要因素之一。与带电系统相比，膜紧密包裹的中性电荷脂质体往往在循环中停留更长时间，并表现出更高的药物保留率。某些血浆蛋白对脂质体具有亲和力如果脂质体带电，这种亲和力就会增强。特别是阳离子系统有望迅速与体循环中的各种成分相互作用，从而在体内具有更短的半衰期。众所周知，阴离子脂体含有带负电荷的脂质，如磷脂酰丝氨酸(PS)、磷脂酰二酸(PA)和磷脂酰甘油(PG)，会被巨噬细胞吸收，从而在短时间内从循环中消失。
由于阿?卡星在?醇中的溶解度有限，在使??醇输注制备脂质体过程中，阿?卡星转移到半可溶性的凝聚状态，被包裹在脂质体的核?内部。令?惊讶的是，获得了较?的包封效率(在优化的制备参数下，游离药物为5.2%)和药脂?(～0.7)。由于其多阳离?性质，被包封的药物在脂质体膜上表现出低通透性，使脂质体在?液循环过程中保持稳定。阿糖胞苷(DepoCyte)、**(DepoDur)和布?卡因(Exparel)?溶液被包裹在MVLs 的腔室中(由94%的?腔和4%的脂质组成);因此，?体积的脂质体悬浮液中含有?量药物。为了进?步提?包封效率和缓释，可采?将药物化合物从单质??机酸盐转化为?质?或三质??机酸盐(如硫酸盐盐或磷酸盐)和多醇有机酸共包封的?法。修饰脂质体实现靶向给药。
脂质体质量控制的重要性与常规药物剂型(如?分?注射溶液)不同，脂质体中装载的***性分?在全?给药后(如静脉注射)转运到肿瘤细胞的过程更为复杂主要经历以下?个步骤:(1)从?管内间隙外渗到组织间质:脂质体通过扩散和/或对流穿越**?管壁不连续的内?连接点(100nm-2μm)进?**间质。同时?部分脂质体被MPS从体循环中***，特别是对于?尺?(>200nm、疏?和带电颗粒表?(带负电荷或正电荷)的颗粒。(2)通过扩散和对流进?间质运输，以接近单个肿瘤细胞。利?主动靶向对脂质体进?表?修饰将克服颗粒在细胞外基质(ECM)中扩散的物理阻?，因为颗粒上的靶向配体与肿瘤细胞表?的受体之间产?了更?的亲和?(3)通过?特异性或特异性结合的?式附着于细胞膜(4)通过内吞作?、膜融合或扩散进?细胞。内吞作?的途径取决于颗粒??即??为200nm，500nm的颗粒为?格蛋?介导的内吞作?和?泡介导的内吞作?，?胞吞作?可达5μm。(5)细胞内转运和药物释放。基于脂质体的这种运输过程由于循环脂质体颗粒?法穿过?脏?管的连续内?连接，与传统的阿霉素给药相?，Doxil明显降低了?脏毒性。与常规药物相?DaunoXome可使多柔?星的**递送量增加约10倍，并在体内提供持续释放。脂质体具有生物相容性好、无免疫原性、表面易功能化等优点。山东北京脂质体载药
不同的药物和脂质体组成可能需要不同的制备温度。青岛脂质体载药技术服务公司
薄膜分散水化法以大豆卵磷脂和胆固醇为膜材，采用薄膜分散水化法制备枸杞多糖脂质体。通过单因素实验得出药脂比（枸杞多糖与膜材的质量比）、膜材比（大豆卵磷脂与胆固醇的质量比）、水化温度均对包合率有影响1。根据Box-Benhnken中心组合方法设计3因素3水平的试验，以包合率为响应值，做响应面分析。得到比较好工艺条件为：药脂比为1∶32.15、膜材比为3.84∶1、水化温度为43.26℃。此条件下预测包合率为70.77%，实际包合率为70.10%，误差值为0.95%，实验结果表明此方法包合率较高且易于控制1。二、溶剂法-超临界CO?法结合反相蒸发法以大豆油脚为原料，用溶剂法-超临界CO?法制备高纯度大豆卵磷脂，以此为包封材料，用反相蒸发法制备果酸脂质体。比较了果酸浓度对包封率的影响，同时测试了温度对泄露率的影响。结果表明，果酸浓度为0.3mg/mL时可以得到较好的包封率，温度升高会使脂质体的泄漏率增加3。青岛脂质体载药技术服务公司