脂质体成功降低了绿色荧光蛋白(GFP)的表达，并在H4II-E和HepG2细胞中显示出较低的细胞毒性。在其他研究中，精氨酸衍生物N,N-distearyl-N-methyl-N-2-(N’-arginyl)aminoethylammoniumchloride被用于阳离子脂质体与胆固醇的配制。将这些离子脂质体与c-MycsiRNA络合，并静脉注射给B16F10黑色素瘤小鼠(1.2mg/kg，每天1次，连续3天)，导致B16F10**对紫杉醇增敏。另一项研究建议使用精氨酸基DiLA2脂质作为载脂蛋白b特异性siRNA递送的阳离子脂质体组分。经小鼠静脉给药(ED50，0.1mg/kg)后，DiLA2和DOPE制备的阳离子脂质体显示出抑制肝脏载脂蛋白BmRNA表达的潜力。单次全身给药后，在给药后第2天观察到目标mRNA水平的比较大减少(约80%)，并且目标mRNA的减少持续到给药后第9天。脂质体制备方法：超声破碎和挤压技术。microbubble脂质体载药蛋白
由于阿?卡星在?醇中的溶解度有限，在使??醇输注制备脂质体过程中，阿?卡星转移到半可溶性的凝聚状态，被包裹在脂质体的核?内部。令?惊讶的是，获得了较?的包封效率(在优化的制备参数下，游离药物为5.2%)和药脂?(～0.7)。由于其多阳离?性质，被包封的药物在脂质体膜上表现出低通透性，使脂质体在?液循环过程中保持稳定。阿糖胞苷(DepoCyte)、**(DepoDur)和布?卡因(Exparel)?溶液被包裹在MVLs 的腔室中(由94%的?腔和4%的脂质组成);因此，?体积的脂质体悬浮液中含有?量药物。为了进?步提?包封效率和缓释，可采?将药物化合物从单质??机酸盐转化为?质?或三质??机酸盐(如硫酸盐盐或磷酸盐)和多醇有机酸共包封的?法。陕西南京脂质体载药PEG2000是一种聚乙二醇（PEG）衍生物，常用于脂质体的表面修饰。
与Myocet细胞类似，Marqibo也有三瓶装在?个包装中。空脂质体内?相为柠檬酸缓冲液(0.3M,pH值约4.0)。在装填硫酸?春新碱(pKa=5.4)之前，通过添加浓度为14.2mg/mL的磷酸钠缓冲液，将脂质体的外部pH提?到pH7.0-7.5左右。与Myocet细胞和Marqibo不同，DaunoXome采?低pH梯度(柠檬酸，50mM)，导致柔红霉素负荷相对较弱，药物半衰期短，AUC低。相反，?跨膜pH梯度(如脂质体内pH2.0)可增加脂质体的药物包封率和抗**功效。然?，低pH值会诱导脂质(如磷脂酰胆碱)的酸?解，进?步诱发脂质体的药物泄漏和稳定性问题。Onivyde使??种新型聚阴离?盐，即蔗糖三?基铵盐(TEA-SOS)，在脂质体膜上产?电化学梯度。?个聚阴离?盐分?可以结合8个伊?替康分?。?先在TEA-SOS溶液中制备脂质体。交换脂外poso-后将空脂质体与盐酸伊?替康溶液在pH为6.5的条件下孵育。包封在脂质体内部的伊?替康以?硫代蔗糖盐的形式呈现凝胶或沉淀状态。可获得95%以上的?包封效率。
主动药物装载?法，也称为远程药物装载?法，涉及在空脂质体产?后装载药物制剂。pH值或离?浓度的跨膜梯度是促进药物跨膜扩散进?脂质体内核的驱动?。药物包载过程?约需要5～30分钟，可达到较?的装载效率(90%以上)。Doxil是基于硫酸铵跨膜梯度的药物负载的典型例?。由于脂质体核?的(NH4)2SO4浓度远?于外界介质，具有?渗透性和?醇-缓冲分配系数的DOX-NH2中性分?通过脂质双分?层扩散，具有纤维状结晶形式的(DOX-NH3)2SO4沉淀在脂质体的核?产?。(DOX-NH3)2SO4的低溶解度使脂质体内渗透压降?比较低，从?保持脂质体的完整性。对于Myocet产品临床使?前先加载DOX。跨膜pH梯度是DOX加载的驱动?。Myocet在?个包装中有三瓶，包括1号瓶:：阿霉素HCl红?冻?粉；2号瓶：脂质体悬浮液溶于pH4-5300mM 柠檬酸中；3号瓶：碳酸钠缓冲液。临床使?前将空脂质体(2号瓶)注射到碳酸钠缓冲液(3号瓶)中，调节外脂质体介质pH值为7-8，然后与DOX?理盐?溶液混合。脂质体介质中中性形式的DOX分?(pKa=8.3)穿过脂质体双分?层，在囊泡内部形成独特的DOX-柠檬酸复合物。DOX-柠檬酸盐复合物呈现成束的柔性纤维，归因于DOX单体具有相对平坦的环形堆叠在?起形成纤维，负载效率可达95%以上。脂质体是由多种组分构成的，主要包括：磷脂质、胆固醇、表面活性剂和PEG2000等。
基于碱性氨基酸的阳离子脂质体已被研究其增强血清中阳离子脂质体稳定性的潜力。对赖氨酸化胆固醇、组氨酸化胆固醇和精氨酸化胆固醇进行了检测， 赖氨酸化胆固醇和精氨酸化胆固醇脂基阳离子脂质体在含血清培养基中表现出 更有效的转染质粒DNA。精胺与胆固醇或长链碳氢化合物的偶联物已配制成脂质体。 将精氨酸标记的阳离子脂质和DOPE(1:1比例)与EGFP编码质粒DNA或RNA复配，电脉冲注入未成熟树突状细胞或树突状细胞前祖细胞。将核酸脉冲树突状细胞静脉注射到荷瘤小鼠体内，可诱导产生抗肿瘤细胞因子，提示阳离子脂质体 可用于生成核酸脉冲树突状抗**疫苗。Arg-Gly-Asp (RGD)肽修饰的脂质体增强核酸靶向整合素受体表达细胞传递的能力。microbubble脂质体载药蛋白
脂质体制备方法：原位制备脂质体。microbubble脂质体载药蛋白
为了***免疫性疾病，将针对甘油醛3-磷酸脱氢酶(***DH)的siRNA与含1,2-dilinoleyl-4-(2-dimethylaminoethyl)-[1,3]-dioxolane、DSPC和胆固醇的阳离子脂质体络合。用该复合物(5mg/kgsiRNA)处理小鼠，4天后，腹腔巨噬细胞和树突状细胞的***DH表达量减少40%，脾源性抗原呈递细胞的***DH表达量减少60%。在其他研究中，将重链铁蛋白特异性siRNA与阳离子脂质体结合，并局部给药于荷U251细胞的人胶质瘤小鼠。**内注射铁蛋白特异性siRNA与DC-Chol和DOPE组成的阳离子脂质体复合物，其抑制**生长的程度与卡莫司定(一种主要用于胶质瘤***的DNA烷基化剂)相当。argonaute-2特异性siRNA已被证明可诱导细胞凋亡，使用由DC-6-14、DSPC、DOPE和DSPC-PEG2000组成阳离子脂质体递送argonaute-2特异性siRNA时发现，将这些复合物静脉注射到接种Lewis肺*的小鼠体内(每隔一天1mg/kg，共5次)，这些复合物可降低**组织中argonaute-2的表达，并***抑制**生长。microbubble脂质体载药蛋白