商业脂质体产品，包括Visudyne和AmBisome，使?这种?法制造。MLV悬浮液在?压下通过?个狭窄的间隙，通过剪切?、湍流和速度梯度产?的流体空化?被分解，然后重新排列成更?的脂质体。颗粒??和粒度分布由均质过程的参数决定，如压?、处理周期、阀?和冲击设计、流速等;它们还受到样品性质的影响，包括散装介质的组成和粘度以及颗粒的初始尺?分布。不断增加的压?和处理循环会降低颗粒尺?和多分散性指数(PDI)，但也会导致封装效率降低。脂质体中的相变温度是指脂质双分子层中脂质分子从一个状态转变为另一个状态所需的温度。甘肃成都脂质体载药

1脂质体结构

脂质体根据室室结构和层状结构可分为单层囊泡(ULVs)、寡层囊泡(OLVs)、多层囊泡(MLV)和多泡脂质体(MVLs)。OLVs和MLV呈阴离?样结构，但分别存在2-5和>5个同?脂质双分?层。与MLV不同，MVLs包括数百个由单层脂质膜包围的?同??室，并呈现蜂窝状结构。根据颗粒??，ULVs可进?步分为?单层囊泡(SUVs，30-100nm)、?单层囊泡(LUVs，>100nm)和?单层囊泡(LUVs，>1000nm)。Arikaye(阿?卡星脂质体吸?悬浮液)因其?粒径(200-300nm)?被认为是LUV。Vyxeos(注射?柔红霉素:阿糖胞苷脂质体)是?种双层脂质体系统(，它是在第?次药物阿糖胞苷装载过程中产?的。内部?层形成的机制被解释为脂质双层的热?学响应，以减少脂质体的表?积体积?，这是由于?的流出?引起的，以应对外部渗透挑战。Myocet(阿霉素脂质体)和Mepact(?法莫肽脂质体粉剂?于浓缩分散输注)为MLV。丰富的?层为亲脂化合物的包封提供了较?的空间。直径为微?的产品有Mepact、DepoCyt(阿糖胞苷脂质体混悬液)、DepoDur(硫酸**缓释脂质体注射液)和expel(布?卡因脂质体注射混悬液)四种。Mepactis为?菌冻?饼，?0.9%的?理盐?溶液重构后，会形成粒径为2.0-3.5μm的多层脂质体。 甘肃成都脂质体载药?油磷脂(GP)、鞘磷脂(SM)和胆固醇(Chol)是市场上脂质体产品中使?的基本成分。

脂质体被动载药?法

被动载药?法是在脂质体制备过程中对药物进?包封的方法。药物可以通过药物分?与脂质之间的共价、离?、静电、?共价或位阻相互作?被包封在内?空间内或包埋在脂质体的双层中。这种?法的主要缺点是包封效率低，从?导致额外的游离药物去除步骤。通过对**和出版物的了解，已上市的采?被动载药?法的脂质体产品包括AmBisome、Visudyne、Arikayce、DepoCyte、DepoDur和Expel。被动载药?法可?于亲脂***物物质。例如椎体卟啉，?称苯并卟啉衍?物单酸环A(BPD)(Vi-sudyne)，是?种?亲脂性分?，能有效促进药物参与到脂质双分?层中。匀浆后，BPD在脂质体中的包封效率?乎为100%。AmpB(AmBisome)由于其两亲性结构，在?和?多数有机溶剂中难溶。AmpB可以通过带正电的AmpB氨基与带负电的DSPG磷酸基之间的离?结合紧密嵌?脂质双分?层。在pH1.0-3.0的酸性环境中，离?相互作?很容易形成。此外，AmpB的多烯部分与磷脂的脂肪烃链之间的疏?相互作?进?步加强了这种联系。被动载药法也可以用于亲?***物物质。硫酸阿?卡星是?种?由?溶性抗***药物。

利用设计的脂质，他们发现由1,2-二油醇-3-二甲基氨基-丙烷（DODMA）阳离子脂质组成的核酸脂质颗粒在小鼠和食蟹猴中分别以0.01mg/kg和0.3mg/kg的剂量包封siRNA时表现出基因沉默作用。**近的一项构效关系研究表明，脂质结构的细微差异可能导致转染效率的明显差异。作者设计并合成了1,4,7,10-四氮杂环十二烷环基和含咪唑的阳离子脂质，它们具有不同的疏水区域(例如，分别为胆固醇和双薯蓣皂苷配基)。结果表明，这两种阳离子脂质在HEK293细胞中诱导有效的基因转染。脂质体是由多种组分构成的，主要包括：磷脂质、胆固醇、表面活性剂和PEG2000等。

脂质体用于抑菌的***除了脂质体**药物，第二大类脂质体药物是杀菌剂。两性霉素B是一种广谱多烯***，已经在医学上使用了几十年，被认为是***侵袭性******的金标准。它以细胞膜为靶点，与含胆固醇的哺乳动物细胞膜相比，对***细胞典型的含麦角甾醇膜表现出更高的亲和力。两性霉素B虽然具有很高的抗***活性，但也有严重的副作用，尤其是肾毒性。它是两亲性的，具有复杂的自关联行为，不同类型的聚集体表现出不同的溶解度和毒性;聚集状态也与药物疗效相关。因此，控制药物的聚集状态可以增强其***效果并降低其毒性。这种聚集控制是通过脂质纳米配方实现的。几种基于脂质的纳米颗粒制剂。两性霉素B已被开发出来，表现出良好的药代动力学特征，并***减少该药物的副作用。脂质体质量控制的重要性。内蒙古脂质体载药公司代做

Arg-Gly-Asp (RGD)肽修饰的脂质体增强核酸靶向整合素受体表达细胞传递的能力。甘肃成都脂质体载药

基于碱性氨基酸的阳离子脂质体已被研究其增强血清中阳离子脂质体稳定性的潜力。对赖氨酸化胆固醇、组氨酸化胆固醇和精氨酸化胆固醇进行了检测， 赖氨酸化胆固醇和精氨酸化胆固醇脂基阳离子脂质体在含血清培养基中表现出  更有效的转染质粒DNA。精胺与胆固醇或长链碳氢化合物的偶联物已配制成脂质体。 将精氨酸标记的阳离子脂质和DOPE(1:1比例)与EGFP编码质粒DNA或RNA复配，电脉冲注入未成熟树突状细胞或树突状细胞前祖细胞。将核酸脉冲树突状细胞静脉注射到荷瘤小鼠体内，可诱导产生抗肿瘤细胞因子，提示阳离子脂质体  可用于生成核酸脉冲树突状抗**疫苗。甘肃成都脂质体载药